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SIT 2022 小分子药物创新与合作论坛组委会有幸邀请爱思益普生物副总经理邴铁军博士以采访形式分享爱思益普新拓靶点的个人见解及多年工作经验。

邴铁军

北京爱思益普生物科技股份有限公司

副总经理

邴铁军博士是北京爱思益普生物科技股份有限公司的副总经理。主要负责靶点验证、方法开发和高通量筛选,带领团队完成百余项国内和国际合作项目,在肿瘤免疫、DNA损伤修复、GPCR和PROTAC领域有丰富的经验。邴铁军博士在中山大学完成本科学习,于南开大学分子病毒学专业获得博士学位,曾去德国癌症研究中心(DKFZ)进修,主要从事病毒和宿主相互关系的探索。

据悉药物临床前体外评价技术是贵司自主研发的主打产品之一,请您介绍一下safety panel 在早期筛选时的相关应用?

邴博士:许多因素导致了新药的开发失败,其中最重要的是临床前和临床研究中的不良反应。据统计,大约75%的药物不良反应是剂量依赖性的,可以根据候选化合物的药理学特征进行预测。在动物模型或临床研究中,脱靶效应往往是引起药物不良反应的原因,这些脱靶效应可能会阻碍或终止候选药物的开发,因此在药物发现早期对候选药物的脱靶效应进行的分析和评价可能有助于降低剂量依赖性型药物不良反应的发生率。在新药研发过程中,尽早地了解候选药物的安全性状况,降低药物批准上市后因安全问题退出市场的风险,这对制药企业至关重要。我们根据阿斯利康、葛兰素史克、诺华和辉瑞共同建议的检测脱靶效应的44个早期药物安全性靶点,建立了安全性评价的筛选模型。通过功能活性筛选的方法评价化合物对靶点的激动或抑制作用来评估化合物的安全性,为化合物的后期研究提供参考依据。safety panel应用于早期的化合物进入体内实验前,在早期用更低的成本评价药物的安全性,对于first in class的化合物在早期母核确定前就进行safety panel的检测,利于早期评价化合物的安全性,而不是进入后期才发现药物可能有一些严重的不良反应,为企业节省更多的成本,为药化专家提供更多的参考。

现在小分子创新药面临着诸多困难,国内竞争也十分激烈,请从公司研发的产品定位来探讨一下爱思益普如何做到从众多相关企业中突出重围?

邴博士:北京爱思益普生物科技股份有限公司2010 年成立,从离子通道做起,逐渐拓展至GPCR、核受体、激酶等靶点,走过艰苦的路程。公司用近十二年的时间积累研究所用的关键材料和技术,持续拓展靶点平台,到现在的业务范围覆盖神经中枢类靶点、心血管系统、肿瘤及免疫等领域,逐渐将服务链条从早期的靶点发现和验证,方法的开发和优化,延伸到先导化合物筛选,候选化合物的优化,到临床前候选分子的发现等等。

公司下一步将深入加强研发创新能力,配合国内外形势,技术平台,历练科研团队,助力医药研发企业,支持基础研究创新和临床转化医学源头创新,打造创新型CRO+的探索者。爱思益普关注新药研发企业对速度、效率和结果的需求,用专业的技术,强大的平台和高效的沟通帮助客户提高新药研发的效率。

爱思益普接下来的战略布局会如何?

邴博士:爱思益普一直坚持着自己的信念:爱求索,思新异,益中国,普创新。公司将围绕源头创新,致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,建立一系列基于生物学和药理学的研究技术集群,为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务,包括从活性化合物发现,靶标验证,先导化合物优化到临床前候选药物的选择。目前公司建立了100+离子通道,100+GPCR,800+酶学靶点以及40+核受体筛选细胞系及验证方法,涵盖了大部分成药性靶点,在国内具有领先水平和竞争优势。公司建立了蛋白纯化,生化酶学,肿瘤细胞学,免疫学,电生理学,心脏体外研究,中枢神经系统药理学,药物脱靶效应筛选,药物心脏安全性评价,ADMET等平台,全面支持创新药研发的DMTA(设计,合成,测试,分析)一体化服务,同时加强与基础研究单位、医疗院所的合作,深入支持中国创新性研究,为中国未来新药研究培养专业人才。

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我们了解到贵司也专注于心血管系统新药领域的服务支持,您认为未来不局限癌症的疾病治疗中会有那些突破?

邴博士: 目前大家研究新药的靶点数量相比前几年有明显增加,研究的手段和方法,药物类型也有更多选择,对之前难成药靶点的尝试有所增加,我想在未来的两三年中会看到更多靶向难成药靶点的高活性化合物出现,创新药研发中会有更多的突破,比如PROTAC分子,分子胶,多肽,小核酸或抗体药等等,大力的研发投入,加上新技术的加持,会出现更多可能性,大家挑战KRAS,MYC, P53,STAT3,MDM2,BCL2等等靶点的信心和技术会更足一些。一些不同癌症通用的靶点比如一些融合受体、关键信号转导蛋白、转录因子、DDR相关靶点,我想都会有所突破,在不同的疾病领域中,也会看到更多喜人的结果出现!爱思益普服务范围覆盖神经中枢类靶点、心血管系统、肿瘤及免疫等领域,希望我们能助力医药企业的研究,快速走向世界!

特别关注

北京爱思益普生物科技股份有限公司的副总经理邴铁军博士即将出席3月3-4日在上海举办的SIT 2022 小分子药物创新与合作论坛,并发表“Innovative platform targeting undruggable target”的演讲。展台号:B14。敬请期待!

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关于爱思益普北京爱思益普生物科技股份有限公司2010 年成立,专注于从先导化合物筛选,优化到临床前候选分子阶段基于细胞和生化的药物体外筛选技术和早期药物机理研究,关注肿瘤,免疫,心血管,中枢神经系统等疾病领域的生物学和药理学研究技术,打造创新型CRO+的探索者。爱思益普关注新药研发企业对速度、效率和结果的需求,用专业的技术和高效的沟通帮助客户提高新药研发的效率。

爱思益普致力于建立全面的靶点筛选和体外生物学研究平台,建立一系列基于生物学和药理学的研究技术集群,为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的新药研发服务,包括从活性化合物发现,靶标验证,先导化合物优化到临床前候选药物的选择。公司建立了100+离子通道,100+GPCR,800+酶学靶点以及40+核受体筛选细胞系及验证方法,涵盖了大部分成药性靶点,在国内具有领先水平和竞争优势。公司建立了蛋白纯化,生化酶学,肿瘤细胞学,免疫学,电生理学,心脏体外研究,中枢神经系统药理学,药物脱靶效应筛选,药物心脏安全性评价,ADME等平台,全面支持创新药研发的DMTA(设计,合成,测试,分析)一体化服务。爱思益普为国内新药研发机构超过600家以上机构提供服务,得到客户广泛好评。

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